Описание
Анальгезирующее опиоидное средство: опиоидных рецепторов агонист-антагонист.
Агонист-антагонист опиоидных рецепторов (агонист каппа- и дельта-рецепторов и антагонист мю-опиоидных рецепторов).
Активирует эндогенную антиноцицептивную систему через каппа-опиоидные рецепторы, нарушает межнейрональную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС.
Воздействуя на высшие отделы головного мозга, изменяет эмоциональную окраску боли. Тормозит условные рефлексы, оказывает седативное действие, вызывает дисфорию, миоз, возбуждает рвотный центр. В меньшей степени, чем морфин, тримеперидин, фентанил, угнетает дыхательный центр и влияет на моторику ЖКТ.
Не влияет на гемодинамику. Риск возникновения гистаминовой реакции, а также развития привыкания и опиоидной зависимости при контролируемом применении значительно ниже, чем для опиоидных агонистов.
При в/в введении эффект развивается через 2-3 мин, при п/к или в/м — через 10-15 мин. Максимальный эффект — через 30-60 мин, продолжительность действия при отсутствии толерантности при п/к или в/м введении — 3-6 ч, в/в введении — 3-4 ч.
